在這巨大的壓力下，性功能障礙已成為男人女人最常見的一種疾病。它不僅影響著夫妻間感情，還影響到人的自信心。那么治性男性功能障礙的最佳藥品有哪些呢？

【藥品名稱】萬艾可/偉哥(枸櫞酸西地那非片)

【生產(chǎn)企業(yè)】輝瑞制藥有限公司

【功效主治】適用于治療勃起功能障礙（ED）。

【化學(xué)成分】枸櫞酸西地那非

【性 狀】本品為粉紅色顆粒，氣芳香，味甜。

治療疾?。?、勃起障礙

【禁 忌 癥】服用任何劑型硝酸酯類藥物的患者，無論是規(guī)律或間斷服用，均為禁忌癥。對西地那非（萬艾可）中任何成分過敏的患者禁用。

【藥品名稱】金戈(枸櫞酸西地那非片)

【生產(chǎn)企業(yè)】廣州白云山制藥股份有限公司廣州白云山制藥總廠

【功效主治】西地那非適用于治療勃起功能障礙。

【用法用量】

1.對大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時按需服用;但在性活動前0.5~4小時內(nèi)的任何時候服用均可。

2.基于藥效和耐受性，劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。

3.下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關(guān)：年齡65歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化，增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率 30ml/min，增加100%)、同時服用強(qiáng)效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、紅霉素 (增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25mg 為宜。一項(xiàng)在無HIV 感染的健康受試者中進(jìn)行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11 倍，見【藥物相互作用】)。鑒于此，建議同時服用Ritonavir的患者，每48小時內(nèi)用藥劑量最多不超過25mg。西地那非可增強(qiáng)硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非與 受體阻滯劑時，西地那非治療前，患者已應(yīng)用 受體阻滯劑治療達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)，而且西地那非應(yīng)該從最低劑量開始服用(見【藥物相互作用】)。

【化學(xué)成分】枸櫞酸西地那非

【性 狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色至類白色。

治療疾?。宏栶?、勃起障礙、器質(zhì)性性功能障礙、男性性功能減退

【藥理作用】本品是治療勃起功能障礙的口服藥物。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。

作用機(jī)制

1.陰莖勃起的生理機(jī)制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內(nèi)一氧化氮(NO)的釋放。NO激活鳥苷酸環(huán)化酶，導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)水平增高，使得海綿體內(nèi)平滑肌松弛，血液流入。西地那非對離體人海綿體無直接松弛作用，但能夠通過抑制海綿體內(nèi)分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)來增強(qiáng)一氧化氮(NO)的作用。當(dāng)性刺激引起局部NO釋放時，西地那非抑制PDE5可增加海綿體內(nèi)cGMP水平，松弛平滑肌，血液流入海綿體。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。

2.體外實(shí)驗(yàn)顯示西地那非對PDE5具有選擇性。它對PDE5的作用遠(yuǎn)較對其他已知的磷酸二酯酶強(qiáng)(是對PDE6作用的10倍，對PDE1作用的80多倍、對PDE2，PDE3，PDE4，PDE7，PDE8，PDE9，PDE10，PDE11作用的700多倍)。西地那非對PDE5的選擇性大約為對PDE3的4000倍，由于后者與心肌收縮力的控制有關(guān)，故該特點(diǎn)有重要的意義。西地那非對PDE5的作用約是對PDE6作用的10倍。PDE6是存在于視網(wǎng)膜中的一種酶，與視網(wǎng)膜的光轉(zhuǎn)化通路有關(guān)。西地那非對PDE6的選擇性相對較低是它在高劑量或高血漿濃度時出現(xiàn)色覺異常的原因。

3.除人海綿體平滑肌外，在血小板、血管和內(nèi)臟平滑肌以及骨骼肌內(nèi)也發(fā)現(xiàn)低濃度的PDE5存在。西地那非對這些組織中PDE5的抑制，可能是其增強(qiáng)一氧化氮的抗血小板聚集作用(體外實(shí)驗(yàn))、抑制血小板血栓形成(體內(nèi)實(shí)驗(yàn))以及舒張外周動靜脈(體內(nèi)實(shí)驗(yàn))的基礎(chǔ)。

4.西地那非對勃起反應(yīng)的作用：對器質(zhì)性或心理性勃起功能障礙患者進(jìn)行的8個雙盲、安慰劑交叉對照試驗(yàn)中，經(jīng)硬度計(jì)測量勃起硬度和持續(xù)時間發(fā)現(xiàn)：服用西地那非后，性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。大多數(shù)試驗(yàn)在服藥后約60分鐘評估西地那非的藥效。經(jīng)硬度計(jì)測量發(fā)現(xiàn)，勃起反應(yīng)一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強(qiáng)。一項(xiàng)測定藥效持續(xù)時間的試驗(yàn)顯示，藥效可持續(xù)至4小時，但反應(yīng)較2小時時弱。 西地那非對血壓的影響：健康男性志愿者單劑口服西地那非100mg，導(dǎo)致坐位血壓下降(收縮壓/舒張壓平均最大降幅8.3/5.3mmHg)。

5.服藥后1-2小時坐位血壓下降最明顯，服藥后8小時則與安慰劑組無差別。25mg、50mg或100mg西地那非對血壓的影響相似，故在此劑量范圍內(nèi)，這一作用與藥物劑量和血藥濃度無關(guān)。在同時服用硝酸酯類藥物的患者這種作用更大(見【禁忌】)。

6.西地那非對心臟參數(shù)的影響 正常男性志愿者單劑口服本品至100mg，未發(fā)生有臨床意義的心電圖改變。 相關(guān)的研究提供了西地那非對心輸出量影響的資料。在一個小規(guī)模的開放性、非對照前期試驗(yàn)中，8位穩(wěn)定性缺血性心臟病患者在Swan-Ganz導(dǎo)管監(jiān)測下，分4次靜脈注射了總量為40mg的西地那非。該試驗(yàn)結(jié)果見表2。靜息狀態(tài)下，患者的收縮和舒張血壓較基線時分別下降了7%和10%。靜息右心房壓、肺動脈壓、肺動脈楔壓和心輸出量分別平均下降28%、28%、20%和7%。盡管此靜脈注射劑量下的血藥濃度較健康男性志愿者單劑口服100mg西地那非的平均峰值血藥濃度高2-5倍，但上述患者運(yùn)動時的血流動力學(xué)應(yīng)答仍存在。 表2穩(wěn)定性缺血性心臟病患者靜脈注射西地那非40mg后的血流動力學(xué)資料

7.在一項(xiàng)雙盲試驗(yàn)中，144例未接受長期口服硝酸鹽治療的勃起功能障礙伴運(yùn)動限制性慢性心絞痛患者在進(jìn)行運(yùn)動試驗(yàn)前1小時隨機(jī)給予單劑量安慰劑或100mg西地那非。主要終點(diǎn)指標(biāo)為可評價人群中限制性心絞痛發(fā)作的時間。西地那非組(N=70)和安慰劑組的限制性心絞痛平均發(fā)作時間(通過基線調(diào)整)分別為423.6秒和403.7秒。這一結(jié)果證明西地那非對于主要終點(diǎn)的影響統(tǒng)計(jì)學(xué)上不劣于安慰劑。 西地那非對視覺的影響：單劑口服100mg和200mg藥物后，經(jīng)Farnsworth-Munsell-100色調(diào)檢查發(fā)現(xiàn)有一過性藍(lán)/綠顏色辨別異常，其發(fā)生與劑量相關(guān);峰效應(yīng)時間接近血藥濃度峰值時間。這一現(xiàn)象與該藥物對PDE6的抑制作用一致。PDE6參與視網(wǎng)膜中的光傳導(dǎo)。研究表明，服用2倍于最大推薦劑量的藥物時，本品對視力、眼壓和視乳頭大小無影響。

其他藥物對西地那非的作用

1.體外實(shí)驗(yàn)：本品代謝主要通過細(xì)胞色素P4503A4(主要途徑)和2C9(次要途徑)。故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除，而這些同功酶的誘導(dǎo)劑會增加西地那非的清除。

2.體內(nèi)試驗(yàn)：健康志愿者同時服用本品50mg 和西咪替丁(一種非特異性細(xì)胞色素P450 抑制劑)800mg，導(dǎo)致血漿西地那非濃度增高56%。

3.當(dāng)單劑西地那非100mg 與細(xì)胞色素P4503A4 的特異性抑制劑紅霉素(500mg 一日兩次，共5 天達(dá)到穩(wěn)態(tài))合用時，西地那非的藥時曲線下面積(AUC)升高182%。此外，在健康男性志愿者進(jìn)行的一項(xiàng)研究中，當(dāng)HIV 蛋白酶抑制劑saquinavir(另一種CYP4503A4 抑制劑)達(dá)穩(wěn)態(tài)時(1200mg，一日三次)，服用單劑100mg 西地那非則后者的Cmax 提高140%，AUC 增加210%。西地那非不影響saquinavir 的藥代動力學(xué)。酮康唑和伊曲康唑等更強(qiáng)效的CYP4503A4 抑制劑，上述作用可能更大。臨床試驗(yàn)的人群數(shù)據(jù)亦表明，當(dāng)與CYP4503A4 抑制劑(如酮康唑、紅霉素、西咪替丁)合用時，西地那非的清除率降低(見【用法用量】)。

4.在健康男性志愿者進(jìn)行的另一項(xiàng)研究中，當(dāng)HIV 蛋白酶抑制劑retonavir(為CYP450 的高效抑制劑)達(dá)穩(wěn)態(tài)時(500mg，一日兩次)，單劑服用100mg 西地那非則后者Cmax 提高300%(4 倍)，AUC 增加1000%(11 倍)。服藥24 小時后，血漿西地那非濃度仍接近200ng/ml，而單用西地那非時僅約5ng/ml。這與retonavir 對很多CYP450 底物有顯著作用一致。本品不影響retonavir 的藥代動力學(xué)(見【用法用量】)。

5.雖然沒有研究西地那非與其他蛋白酶抑制劑合用后的相互作用，但可以預(yù)測合用后會提高西地那非的血漿濃度水平。

6.一項(xiàng)男性健康志愿者的研究發(fā)現(xiàn)，聯(lián)合應(yīng)用穩(wěn)態(tài)劑量的西地那非(80 mg，每日三次)與穩(wěn)態(tài)劑量的內(nèi)皮素受體拮抗劑波生坦 (125 mg，每日兩次，一種CYP3A4 、CYP2C9 的中等強(qiáng)度誘導(dǎo)劑，也可能是細(xì)胞色素 P450 2C19 的中等強(qiáng)度誘導(dǎo)劑)時，西地那非AUC 下降63%，西地那非Cmax 下降55%?？梢灶A(yù)測，同時服用強(qiáng)效CYP3A4 誘導(dǎo)劑如利福平會引起血漿西地那非水平更多地下降。

7.單劑抗酸藥(氫氧化鎂/氫氧化鋁)對本品的生物利用度沒有影響。

8.臨床試驗(yàn)中患者的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)顯示，CYP4502C9 抑制劑(如甲苯磺丁脲,華法林)、CYP4502D6 抑制劑(如選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑，三環(huán)抗抑郁藥)、噻嗪類藥物及噻嗪類利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、鈣通道阻滯劑等，對西地那非的藥代動力學(xué)沒有影響。袢利尿劑和保鉀利尿劑可使西地那非活性代謝產(chǎn)物(N-去甲基西地那非)的AUC 增加62%，而非選擇性?-受體阻滯劑使其增加102%。這些對西地那非代謝產(chǎn)物的影響不會引起臨床變化。

西地那非對其他藥物的作用

1.體外實(shí)驗(yàn)：本品是一種細(xì)胞色素P4501A2、2C9、2C19、2D6、2E1 和3A4(IC50 150?M)的弱抑制劑。由于服用推薦劑量西地那非后其血漿峰濃度約為1?M，故西地那非不會改變這些同功酶作用底物的清除。

2.體內(nèi)試驗(yàn)：高血壓患者同時服用西地那非(100mg)和氨氯地平5mg 或10mg，仰臥位收縮壓平均進(jìn)一步降低8mmHg，舒張壓平均進(jìn)一步降低7mmHg。未發(fā)現(xiàn)經(jīng)CYP4502C9 代謝的甲苯磺丁脲(250mg)和華法林(40mg)與西地那非有明顯的相互作用。西地那非(50mg)不增加阿司匹林(150mg)所致的出血時間延長。

3.健康志愿者平均最大血漿酒精濃度為0.08%時，西地那非(50mg)不增強(qiáng)酒精的降壓作用。

4.一項(xiàng)健康男性志愿者的研究表明：西地那非(100mg)不影響 HIV 蛋白酶抑制劑saquinavir和ritonavir 穩(wěn)態(tài)時的藥代動力學(xué)，后兩者都是CYP4503A4 的底物。穩(wěn)態(tài)劑量的西地那非 (80 mg，每日三次)引起波生坦(125 mg，每日兩次)的AUC 增加50%，Cmax 提高42%。

【不良反應(yīng)】

1.在全球范圍的臨床試驗(yàn)中，三千七百多名患者(年齡19～87.歲)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治療時間在一年以上。

2.在安慰劑對照臨床試驗(yàn)中，試驗(yàn)組因不良事件停藥率 (2.5%)較安慰劑組(2.3%)無顯著差異。不良事件一般是短暫的、性質(zhì)多為輕到中度。

3.在各種形式的臨床試驗(yàn)中，試驗(yàn)組患者報(bào)告的不良事件通常相似。固定劑量試驗(yàn)中，某些不良事件的發(fā)生隨劑量增加而增加。通常，靈活劑量試驗(yàn)更能反映藥物的推薦劑量用法，試驗(yàn)中所見不良事件的性質(zhì)與固定劑量試驗(yàn)相似。

【禁 忌 癥】

1.由于已知的本品對一氧化氮/cGMP 途徑的作用(見【藥理毒理】)，西地那非可增強(qiáng)硝酸酯的降壓作用。故服用任何劑型 硝酸酯的患者，無論是規(guī)律服用或間斷服用，均為禁忌癥。

2.患者服用西地那非后，何時可以安全地服用硝酸酯類藥物(如需要)目前尚不清楚。根據(jù)健康志愿者藥代動力學(xué)資料，單劑口服100mg，24 小時后血漿西地那非濃度約為2ng/ml(峰值血藥濃度約為440 ng/ml )(見【藥代動力學(xué)】)。以下患者服藥24 小時后血漿西地那非濃度較健康志愿者高3~8 倍：年齡65 歲以上、肝損害(如肝硬化)、嚴(yán)重腎損害(肌酐清除率30ml/min 以下)、同時服用細(xì)胞色素P4503A4 的強(qiáng)抑制劑如紅霉素等。盡管服藥24 小時后的西地那非血藥濃度遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于峰濃度，但尚不了解此時是否可以安全地服用硝酸酯類藥物。

3.已知對本品中任何成份過敏的患者禁用。

【藥品名稱】甲磺酸酚妥拉明膠囊

【生產(chǎn)企業(yè)】蘇州二葉制藥有限公司

【功效主治】用于男性脖起功能障礙的治療。

【用法用量】口服，在前30分鐘服用，每次一粒（40mg），一日用藥不超過1次。

【性 狀】本品為膠囊，內(nèi)容物為白色粉末

治療疾?。翰鹫系K

【藥理作用】本品為 腎上腺素受體阻滯劑，對 1和 2受體均有作用，可使血管擴(kuò)張從而降低周圍血管阻力。本品治療男性勃起功能障礙的作用機(jī)理可能是通過擴(kuò)張陰莖動脈血管，使其海綿體的血流量增加，從而改善陰莖勃起功能，使陰莖硬度增強(qiáng)，勃起持續(xù)時間延長。

【不良反應(yīng)】詳細(xì)請看說明書

【藥品名稱】甲睪酮片

【生產(chǎn)企業(yè)】哈藥集團(tuán)制藥總廠

【功效主治】

（1）原發(fā)性或繼發(fā)性男性性功能低減。

（2）絕經(jīng)期后女性晚期乳腺癌的姑息性治療。

【用法用量】常用量 1 男性性腺功能低下者激素替代治療：口服或舌下含服，一次5mg，一日2次。 2 絕經(jīng)婦女晚期乳腺癌姑息性治療：口服或舌下含服，一次25mg,一日1~4次，如果治療有反應(yīng)，2~4周后，用量可減至一日2次，每次25mg,口服或舌下含服。

【化學(xué)成分】本品主要成分及其化學(xué)名稱為：主要成分為：甲睪酮，其化學(xué)名稱為：17 -甲基-17 -羥基雄甾-4-烯-3-酮。其結(jié)構(gòu)式為：分子式為：C20H30O2 分子量：302.46

【性 狀】白色片

治療疾?。航^經(jīng)、乳腺癌、陽痿、晚期乳腺癌

【藥理作用】甲睪酮為人工合成的雄激素。甲睪酮片能促進(jìn)男性器官及副性征的發(fā)育、成熟；對抗雌激素，抑制子宮內(nèi)膜生長及垂體 性腺功能；促進(jìn)蛋白質(zhì)合成及骨質(zhì)形成；刺激骨髓造血功能，使紅細(xì)胞和血狀紅蛋白增加。雄激素作用于蛋白同化作用之比為1：1。

【相互作用】尚不明確

【不良反應(yīng)】

長期大劑量應(yīng)用易致膽汁郁積性肝炎，出現(xiàn)黃疸，肝功能異常。舌下給藥可致口腔炎，表現(xiàn)為疼痛、流涎等癥狀。

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責(zé)任編輯:張小付